作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-11-01T00:00 (访问量:8774)
大约15%的人类癌症显示S-甲基-5‘-硫代腺苷磷酸化酶（MTAP）基因缺失，因此在研究治疗MTAP缺失肿瘤的靶向药物上备受各界关注。
甲硫氨酸腺苷转移酶(MAT)是催化ATP和甲硫氨酸(MET)合成S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的必要酶。在核酸、磷脂、组蛋白、生物胺和蛋白质的甲基化过程中，SAM是合成多胺和谷胱甘肽的主要甲基供体。因此，调控SAM的生物合成可深刻影响细胞的生长、分化和功能。
MAT在哺乳动物中有三种不同的表达形式:MAT1A、MAT2A和MAT2B，其中甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)在SAM的产生中发挥重要作用,SAM是一种影响细胞功能和存活的分子。MAT2A抑制剂通过降低SAM水平，减少蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)依赖性的mRNA剪接并诱导DNA损伤，从而对MTAP缺失的癌细胞产生选择性抗增殖作用。在HCT116 MTAP-/-细胞中的MAT2A抑制会导致DNA损伤和有丝分裂缺陷。
爱思益普目前可提供HCT116 MTAP KO细胞在MAT2A此靶点上的细胞增殖实验并具有丰富的经验。除此之外也搭建了众多靶点的高通量筛选平台，欢迎垂询和线上沟通。
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